Adrafinil → Tudo sobre o nootrópico estimulante

Adrafinil é um estimulante que pode aumentar a energia, prevenir a fadiga e aumentar a vigília, sem causar ansiedade ou outros efeitos colaterais que são tipicamente associados a estimulantes.

adrafinil

Resumo do Aniracetam
Também chamado de: Olmifon, CRL-40028
Tipo:
  • Estimulante
Bom para:
  • Foco
  • Energia
  • Aprendizado
  • Motivação
Combina bem com:
  • Piracetam
  • Noopept
Dosagem típica: 150 a 600 mg
Meia vida: 1 hora

Ele também pode melhorar o humor, foco e capacidade de aprendizagem, e pode até ajudar a manter seu cérebro saudável.

É um pró-fármaco, um composto biologicamente inativo que é convertido em uma droga ativa dentro do corpo.

Adrafinil é metabolizado, e convertido em modafinil, um estimulante que aumenta a vigília sem aumentar a ansiedade e hiperatividade, que é típica dos estimulantes das anfetaminas.

Como o modafinil é a forma ativa do elemento, as ações farmacológicas e os efeitos dos dois compostos são quase idênticos.

No entanto, apenas uma porção dele é convertida em modafinil. Sendo assim, é necessária uma dose maior do mesmo, em comparação com o modafinil, para criar o mesmo efeito.

Ele foi descoberto pelos Laboratórios Lafon em 1974, e dois anos depois isolaram o modafinil. Modafinil foi selecionado para um posterior desenvolvimento clínico (marcas Alertec, Modavigil e Provigil), mas ambas as formas do composto chegaram ao mercado.

Adrafinil foi vendido em toda a Europa com o nome de Olmifon a partir de 1986, até que foi descontinuado em 2011.

Ele permanece não regulamentado nos EUA, Canadá e Reino Unido e pode ser comprado legalmente nesses países.

É muito utilizado com off-label para combater a fadiga e aumentar a energia, e muitos usuários consideram que é um potenciador cognitivo eficaz.

A Associação Mundial Antidoping classifica o adrafinil como um estimulante proibido em competições.

Ele possui uma baixa incidência de efeitos colaterais e parece ter um baixo potencial de dependência e intolerância.

A pesquisa sobre ele é relativamente limitada, com a maioria dos estudos focando em sua forma ativa, modafinil.


Efeitos e Benefícios do Adrafinil

Aumento do Estado de Vigília

As propriedades estimulantes de Adrafinil são as propriedades mais cuidadosamente estudadas e documentadas dos seus efeitos.

Testes extensos em animais indicam que ele aumenta tanto a vigília quanto a locomoção, e é particularmente eficaz durante os períodos em que os pessoas normalmente estariam dormindo.

Os testes também confirmam que, embora as propriedades promotoras da vigília estejam em pé de igualdade com as anfetaminas, não desencadeiam a ansiedade, hiperatividade, frequência cardíaca elevada e outros efeitos colaterais negativos associados às anfetaminas.

A pesquisa sobre os efeitos da vigília do adrafinil em indivíduos humanos é limitada, no entanto, os resultados do estudo em animais são confirmados por testes em que os indivíduos humanos receberam modafinil.

Modafinil tem sido eficaz contra a sonolência diurna excessiva em seres humanos com distúrbios do sono.

Um teste do Exército dos EUA indicou que o modafinil diminuiu significativamente os efeitos da privação do sono em indivíduos saudáveis também.

Os aviadores que tomaram modafinil durante um período de 40 horas sem dormir demonstraram a capacidade de realizar tarefas altamente exigentes, reduzir a atividade nos exames de EEG de ondas lentas e reduzir os problemas de humor e alerta em comparação com o placebo.

Melhoria Cognitiva

Além de promover a vigília e aumentar a energia, ele pode melhorar a velocidade de aprendizagem e melhorar a cognição geral.

Um estudo com cães idosos, mostrou que o tratamento com adrafinil produziu melhora substancial na aprendizagem, conforme indicado pela diminuição dos erros e aumento da conclusão bem-sucedida das tarefas.

Os poucos estudos sobre o efeito do elemento na cognição humana sugerem que ele tem potencial nootrópico significativo.

Um estudo duplo-cego com placebo e cerca de 100 pacientes com idade igual ou superior a 65 anos, todos com problemas de foco graves o suficiente para atrapalhar a vida diária, mostrou que aqueles que tomaram adrafinil sentiam-se mais felizes e menos sonolentos do que aqueles que receberam placebo, e também  houve melhora na concentração e atenção.

Em um teste semelhante em 548 pacientes com problemas de atenção e concentração, aqueles que tomaram o medicamento apresentaram melhora significativa nas atividades diárias, atenção, orientação e memória.

Ensaios clínicos e revisões de pesquisas com modafinil, confirmam ainda mais seu potencial de aprimoramento cognitivo.

Efeitos antidepressivos

Acredita-se que ele tem potencial como antidepressivo.

Estudos em animais sugerem que o adrafinil pode contribuir para uma melhoria significativa no envelhecimento e distúrbios neurodegenerativos que envolvem depressão.

Os estudos em humanos sobre este aspecto do adrafinil são limitados, mas um estudo de dois meses envolvendo 70 doentes depressivos, mostrou que ele tratou os sintomas tão eficazmente como a clomipramina, um antidepressivo conhecido, com menos efeitos secundários psicológicos adversos.

Em um estudo de 28 dias com 81 pacientes, aqueles que tomaram demonstraram redução significativa da depressão e diminuição da apatia.

Neuroprotetor

A forma ativa de Adrafinil demonstrou atuar como um potente neuroprotetor, ajudando a manter as células cerebrais saudáveis e intactas e até mesmo retardando o processo degenerativo associado à doença de Parkinson.

Também foi demonstrado que neutraliza os processos neuroinflamatórios causados pelo uso de metanfetaminas.

Estudos sugerem que sua capacidade neuroprotetora pode desempenhar um papel importante no tratamento da esclerose múltipla.


Como Funciona

Os mecanismos exatos do adrafinil não são inteiramente compreendidos.

No entanto, os pesquisadores hipotetizam que, em sua forma metabolizada, atua principalmente em duas áreas específicas do cérebro, o hipotálamo e a amígdala.

Isso o diferencia das anfetaminas e outros psicoestimulantes que induzem a vigília pela ativação neuronal generalizada.

Esta ativação neuronal seletiva pode explicar a capacidade dele de promover a vigília sem os efeitos colaterais geralmente associados a estimulantes.

Uma das maneiras pelas quais o adrafinil metabolizado promove a vigília é estimulando o sistema de orexina do cérebro.

Este sistema é responsável por regular a vigília, excitação e apetite. A falta de orexina no cérebro é a causa da forma mais comum de narcolepsia, e acredita-se que modafinil aborde isso agindo diretamente sobre os neurônios da orexina.

Esta estimulação, por sua vez, aumenta a produção de histaminas, que também desempenham um papel importante na regulação do ciclo sono-vigília.

O elemento metabolizado também é conhecido por atuar no sistema adrenérgico, a parte do sistema nervoso que libera adrenalina.

Acredita-se que replicam a energia e o estado de alerta de uma liberação de adrenalina atuando como agonista do receptor adrenérgico, aumentando os níveis de neurotransmissores adrenérgicos no cérebro.

Ele modula indiretamente os níveis de dopamina, o neurotransmissor associado à recompensa do cérebro e às respostas de prazer.

Em vez de estimular diretamente a liberação de dopamina para criar o aumento rápido e altamente amplificado dos níveis de dopamina típicos dos estimulantes do SNC, o metabolito ativo do adrafinil é um inibidor da recaptamento da dopamina, bloqueando gradualmente os transportadores de dopamina.

Esta ação gradual e um pouco indireta sobre o sistema de dopamina é uma característica importante de como o modafinil funciona, porque reduz a agitação associado ao vício.

Acredita-se também que ele modula positivamente os níveis de dois importantes neurotransmissores excitatórios, o glutamato e a norepinefrina.

O aumento da disponibilidade desses neurotransmissores pode resultar em uma comunicação neuronal aprimorada, o que pode melhorar a memória, o foco e melhorar a função cognitiva geral.

As concentrações de adrafinil no sangue parecem atingir o pico em cerca de uma hora após a ingestão, mas como a conversão para sua forma ativa leva algum tempo, os efeitos neurológicos geralmente não são observados até após picos de concentração.

Não existem dados disponíveis sobre a meia-vida dele em seres humanos, mas os estudos em animais sugerem uma meia-vida de aproximadamente cinco horas.


Dosagem

As recomendações posológicas variam, mas foi demonstrado que um intervalo de 300—1200 mg por dia do medicamento para fins médicos é seguro e eficaz.

Na maioria dos estudos clínicos, os indivíduos dividiram a dose em dois, sendo uma dose tomada ao acordar e depois outra ao meio-dia.

Devido aos seus efeitos poderosos, recomenda-se que comece com a dose efetiva mais baixa (100—150 mg pode ser considerada uma dose baixa) e aumente gradualmente conforme necessário.

Os efeitos podem tipicamente ser sentidos dentro de uma hora, e a duração de uma dose única pode ser de 3 a 4 horas.

Adrafinil deve ser ingerido em jejum.


Combinações

Ele funciona de forma eficiente por conta própria, mas também se sai muito bem com outros nootrópicos, como Piracetam, Fenilpiracetam e Noopept.

Combinação de Adrafinil e Noopept

1x por dia

Conforme necessário (não mais de uma vez por dia)

  • 300 mg Adrafinil;
  • 20 mg Noopept.

Efeitos colaterais

O Adrafinil é geralmente bem tolerado quando tomado em doses moderadas.

No entanto, alguns efeitos colaterais potenciais foram documentados, e eles variam de leve a grave.

Os efeitos colaterais mais comuns são dores de cabeça, tonturas, náuseas, irritabilidade, agressão e insônia.

Os efeitos colaterais mais graves estão relacionados à função hepática.

Existe também a elevação da pressão arterial e problemas cardíacos, particularmente em doses mais elevadas.

Se tiver antecedentes de problemas hepáticos ou cardiovasculares, consulte um profissional médico antes de utilizá-lo.

Devido às suas potentes propriedades induzidas pela vigília, deve ser tomado pela manhã para evitar interferir o sono.

Não é aconselhável tomar adrafinil a longo prazo, uma vez que pode afetar potencialmente a função hepática. Utilizá-lo num ciclo (por exemplo, duas semanas depois, uma semana de folga) é preferível.

Se tiver quaisquer efeitos secundários ao tomá-lo, deve parar de o tomar e procurar aconselhamento médico.


Considerações Finais

Adrafinil é um poderoso nootrópico que pode combater a fadiga, aumentar a energia, melhorar o humor e pode fornecer um impulso cognitivo significativo.

Sua combinação única de benefícios mentais e físicos pode torná-lo um suplemento valioso para alguém que procura mais energia, resistência e nitidez mental.

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